在1類抗癌新藥的項(xiàng)目基礎(chǔ)上,開展以綠原酸為母核結(jié)構(gòu)的衍生物結(jié)構(gòu)改造及抗腫瘤活性研究,遴選出了十余種綠原酸衍生物的抗腫瘤候選藥物。部分候選藥物突破了綠原酸不穩(wěn)定性和口服給藥生物利用度低的技術(shù)瓶頸,解決綠原酸在制備、保存及制劑生產(chǎn)過程易氧化降解的技術(shù)難點(diǎn),首次實(shí)現(xiàn)口服給藥與注射給藥量效關(guān)系一致的口服制劑,開辟出新的給藥途徑,具有很好的臨床應(yīng)用價值和前景。
進(jìn)一步的研究證實(shí),結(jié)構(gòu)改造后的綠原酸衍生物不但具有更穩(wěn)定的化學(xué)性質(zhì)和較高的生物利用度,在抗腫瘤作用機(jī)理方面,靶向清晰、明確,有助于臨床的精準(zhǔn)治療。