1類抗癌新藥結構改造藥物
在1類抗癌新藥的項目基礎上,開展以綠原酸為母核結構的衍生物結構改造及抗腫瘤活性研究,遴選出了十余種綠原酸衍生物的抗腫瘤候選藥物。部分候選藥物突破了綠原酸不穩(wěn)定性和口服給藥生物利用度低的技術瓶頸,解決綠原酸在制備、保存及制劑生產過程易氧化降解的技術難點,首次實現口服給藥與注射給藥量效關系一致的口服制劑,開辟出新的給藥途徑,具有很好的臨床應用價值和前景。
進一步的研究證實,結構改造后的綠原酸衍生物不但具有更穩(wěn)定的化學性質和較高的生物利用度,在抗腫瘤作用機理方面,靶向清晰、明確,有助于臨床的精準治療。
劑型改造
綠原酸穩(wěn)定性差、生物利用度低,是制約口服制劑開發(fā)和應用的關鍵技術壁壘。除了從綠原酸結構改造進行衍生抗腫瘤候選藥物關鍵核心技術的突破之外,我們還對綠原酸口服制劑進行技術攻堅,并形成了以固體分散技術為核心的片劑、顆粒劑、膠囊劑等系列口服固體制劑產品開發(fā)管線。
動物藥效試驗初步證實,口服制劑與綠原酸注射劑具有等同的惡性實體瘤抑制效果,目前正在開展更加全面、系統(tǒng)的臨床前研究工作。
天然植物多酚護膚因子
九章生物以分離純化易氧化藥用天然產物的生物技術平臺為依托,精煉提取天然植物多酚因子,并以其為主要功效成分,輔以多種天然護膚成分,研制出具有美白、去皺、保濕、抗氧化、延緩衰老等多重功效的護膚日化品,可修復及重塑肌膚,改善膚質,使皮膚水嫩、白皙,并能抵御粉塵、微生物或紫外線輻射等對肌膚的侵襲。
l 美白
天然植物多酚護膚因子是較強的天然抗氧化因子,可有效清除皮膚中紫外線、煙塵及自然代謝產生的氧自由基,防止皮膚細胞DNA損傷和減少膜脂質過氧化,還可以還原黑色素中間體,使黑色素還原和脫色,起到美白功效。
皮膚黑化、雀 斑、褐斑和老年斑的出現,都與體內酪氨酸酶和過氧化氫酶的活性增高密切相關。前者在皮膚組織的黑色素細胞代謝中起催化作用,引起黑色素分泌的增加,后者催化脂類過氧化分解MDA的過程,從而加速皮膚的老化。因此要達到真實的美白作用,必須減少酪氨酸酶和過氧化氫酶的活性,從而減少色素細胞的代謝強度,減少色素的生成。天然植物多酚護膚因子可以作為酪氨酸酶的底物類似物與酶進行結合,降低黑色素的形成。其次,天然植物多酚護膚因子也通過抑制酪氨酸酶和過氧化酶的表達,或抑制酪氨酸酶的活性,阻礙黑色素生成,發(fā)揮美白功效。
l 收斂、緊致肌膚
天然植物多酚護膚因子,在助滲透因子的作用下,與肌膚表皮細胞中蛋白質以疏水鍵和氫鍵方式進行復合,修復膠原蛋白,能產生收斂效果,使皮膚更加細膩緊致,有利于收縮毛孔,改善皮膚粗糙的狀態(tài),使皮膚更加緊致,有助于減少皺紋的產生,還能減少油膩性皮膚皮脂的過度分泌。
l 補水、保濕
天然植物多酚護膚因子是一種具有保濕作用的天然產物,其分子結構中含有大量親水性的酚羥基,作用于皮膚時能與水發(fā)生結合,減少水分散失,從而達到保濕效果;另一方面天然植物多酚護膚因子可以通過抑制酶的活性,減少透明質酸的分解,達到深層的保濕效果。而滲透進入皮膚表皮細胞天然植物多酚護膚因子,由于為小分子物質,其結合的水分子根據“小分子低頻共振原理”,極易被皮膚表皮細胞吸收,因而可以達到更加的補水保濕效果。
l 抗氧化、抗衰老
皮膚老化是一個復雜的過程,它包括內在的過程如衰老,和外部因素如長期暴露于紫外線輻射誘導的外源性損傷。衰老和外源性損傷主要是由于氧化應激導致在皮膚組織中產生過量的活性氧(ROS),從而降解真皮膠原蛋白和彈性纖維,促進皮膚老化,而且,過多活性氧(ROS)也會導致細胞膜脂質過氧化,刺激黑色素細胞產生過多的黑色素,導致色素沉著。植物多酚護膚因子是極強的天然抗氧化因子,在助滲透因子的作用下,可清除皮膚中過量的活性氧(ROS),并且作用于膠原蛋白,能加速表皮細胞增殖,并且顯著抑制黑色素和MDA的生成,發(fā)揮抗衰老作用。
l 抑菌消炎,祛痘
痤瘡主要是由于面部皮脂腺分泌的皮脂不能有效排除皮膚表面,從而造成皮膚的細菌滋生及局部炎癥性改變。天然植物多酚因子具有明確的抑菌消炎功效,因此可以用于面部痤瘡的祛痘及護理。