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根據(jù)東芬蘭大學(xué)的一項(xiàng)新研究，利用大腦中高度表達(dá)的LAT1，可以改善藥物分子在大腦中的分布。通過將藥物分子暫時(shí)轉(zhuǎn)化為前藥，這些衍生物可以利用LAT1進(jìn)入細(xì)胞，然后在靶細(xì)胞內(nèi)釋放活性的母體藥物。通過這種方法，可以獲得比單獨(dú)使用母本藥物高許多倍的濃度，而母本藥物不能利用LAT1。這非常重要，尤其是在最終目標(biāo)蛋白位于細(xì)胞內(nèi)的情況下。這項(xiàng)研究發(fā)表在9月初的《Scientific Reports》上。

血腦屏障(BBB)調(diào)節(jié)所有物質(zhì)從血液循環(huán)進(jìn)入大腦的傳遞。它的主要功能是保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)免受有害物質(zhì)的傷害，同時(shí)允許所需的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，如糖、水和氧氣的進(jìn)入。因此，大多數(shù)被認(rèn)為在大腦中起作用的藥物化合物，并沒有以足夠高的水平滲透穿過血腦屏障，從而有效地治療大腦疾病。然而，血腦屏障表達(dá)幾種轉(zhuǎn)運(yùn)體，通過這些轉(zhuǎn)運(yùn)體，必需的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)從血液循環(huán)傳遞到大腦。

由東芬蘭大學(xué)藥學(xué)院兼職教授Kristiina Huttunen領(lǐng)導(dǎo)的研究小組已經(jīng)研究LAT1很長(zhǎng)一段時(shí)間了。他們還證明了LAT1可以有效地用于腦靶向，并使藥物能夠通過血腦屏障傳遞，因?yàn)榕c任何其他健康器官相比，LAT1在大腦中表達(dá)量很高。本研究中，課題組研究了藥物分子通過血腦屏障后，LAT1在血腦內(nèi)靶向給藥中的應(yīng)用。

本研究首次證實(shí)功能LAT1不僅表達(dá)于神經(jīng)元細(xì)胞表面，還表達(dá)于支持細(xì)胞、星形膠質(zhì)細(xì)胞和小膠質(zhì)細(xì)胞中。此外，在本研究中還發(fā)現(xiàn)，利用幾種不同化合物的前藥比它們的母體藥物顯示出更好的細(xì)胞攝取。同樣的結(jié)果也適用于具有阿爾茨海默氏癥特征的星形膠質(zhì)細(xì)胞。

該研究的第一作者、博士生Johanna Huttunen說："我們還能夠確定前藥的結(jié)構(gòu)需求，從而在未來實(shí)現(xiàn)不同腦細(xì)胞類型之間的靶向性。"

因此，利用LAT1-前藥的方法，有可能獲得與病變腦藥理作用相關(guān)的藥物濃度，這是中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物開發(fā)中需要克服的主要挑戰(zhàn)之一。副教授Huttunen說，最好的結(jié)果，即開發(fā)更有效的藥物來治療大腦疾病，只有在藥物開發(fā)階段盡早考慮到藥物在大腦內(nèi)的傳遞，才能實(shí)現(xiàn)目的，而現(xiàn)在就是我們?cè)诮Y(jié)構(gòu)上設(shè)計(jì)新型CNS藥物的時(shí)候了。