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人體中的所有細(xì)胞都共享相同的基因，但是我們基因的表達(dá)方式?jīng)Q定了細(xì)胞是變成腦細(xì)胞還是肝細(xì)胞，另外，基因表達(dá)的改變通常在疾病的發(fā)展中起重要作用。

導(dǎo)致基因表達(dá)變化的一種機(jī)制是組蛋白與HDAC的酶之間的相互作用。這些酶可幫助細(xì)胞分裂和發(fā)育，這就是它們被用作抗癌藥物的原因：當(dāng)抑制酶活性時(shí)，癌細(xì)胞將停止分裂或進(jìn)一步生長。

盡管是臨床認(rèn)可藥物的靶標(biāo)，但研究人員并不了解它們在細(xì)胞中如何工作的所有細(xì)節(jié)�，F(xiàn)在，哥本哈根大學(xué)的研究人員已經(jīng)開發(fā)出一種有助于改變這種狀況的方法。

 “我們已經(jīng)顯示了這些酶如何與DNA周圍的蛋白質(zhì)相互作用的細(xì)節(jié)，我們的方法為快速識別可能的抗癌藥物提供了一種新方法。在研究中，我們表明該方法有效：我們合成了一種可使用與當(dāng)今抗癌藥物相同的靶標(biāo)，可以使人體細(xì)胞的正確部位發(fā)揮作用�！蔽恼伦髡�，藥物設(shè)計(jì)和藥理學(xué)系博士后Carlos Moreno-Yruela說道。

HDAC是由11種不同的酶組成的家族，這意味著使用非選擇性藥物將它們?nèi)�部抑制�?huì)導(dǎo)致體內(nèi)的許多正常過程受到影響。這也可以解釋為什么臨床批準(zhǔn)的抑制HDAC的抗癌藥物往往存在某些副作用。

“我們對通過這種新方法獲得的酶相互作用的詳細(xì)見識，為開發(fā)具有潛力作為候選藥物的更特異性的HDAC抑制劑提供了希望。這對于開發(fā)更復(fù)雜，副作用更小的化合物來說是一個(gè)好兆頭”。

在這項(xiàng)研究中，研究人員使用了一種新方法來鑒定具有靶向功能的肽段，這些肽可以大量合成，并能經(jīng)受人類細(xì)胞的攻擊。現(xiàn)在，研究人員希望使用該方法來識別有希望的候選藥物，然后再進(jìn)行臨床前測試。

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